W ostatnich latach pojawiły się nowe badania dotyczące propranololu, substancji czynnej, która od 2008 roku stała się pierwszorzędowym leczeniem hemangiom dziecięcych (IH). Badania te dostarczają istotnych informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tej substancji w postaci topikalnej, co może być szczególnie korzystne w przypadku pacjentów pediatrycznych. W niniejszym artykule przedstawiamy wyniki badań, które wskazują na obiecujące możliwości zastosowania propranololu w leczeniu IH oraz na korzyści związane z jego stosowaniem w formie topikalnej.
Propranolol jako skuteczna substancja czynna w leczeniu hemangiom dziecięcych
Hemangiomy dziecięce to najczęstsze łagodne nowotwory u dzieci, które mogą prowadzić do poważnych problemów zdrowotnych oraz estetycznych. W badaniach przeprowadzonych w 2008 roku odkryto, że propranolol, nie-selektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych, ma zdolność do hamowania wzrostu naczyń krwionośnych w hemangiomach. Od tego czasu, leczenie doustne propranololem stało się standardem w terapii IH, jednakże może wiązać się z ryzykiem działań niepożądanych, takich jak bradykardia czy hipoglikemia. Dlatego też, opracowanie formuł topikalnych, które umożliwiają miejscowe podanie leku, może stanowić alternatywę, szczególnie dla dzieci, u których doustne leczenie może być problematyczne.
Metodyka badań nad nowymi formulacjami topikalnymi
Badanie, które omawiamy, miało na celu opracowanie prostych metod przygotowania formulacji topikalnych propranololu w stężeniu 1% w pięciu komercyjnych bazach gotowych do użycia. Oceniano stabilność fizyczną i chemiczną tych formulacji, a także ich właściwości uwalniania i przenikania przez skórę. Zastosowano różne metody analizy, w tym chromatografię cieczową wysokiej wydajności (HPLC) oraz testy uwalniania przeprowadzane na modelach błon syntetycznych oraz skórze ucha świni.
Wyniki badań dotyczących stabilności i uwalniania leku
Wyniki wskazały, że struktura wewnętrzna i właściwości fizykochemiczne zastosowanych baz miały istotny wpływ na uwalnianie propranololu. Formulacje przygotowane na bazach hydrofilowych wykazały lepszą stabilność fizyczną i chemiczną, co czyni je obiecującymi kandydatami do stosowania w leczeniu IH. Ostatecznie, bazy takie jak Modigliani, Caravaggio i Klimt zapewniły najwyższe wskaźniki uwalniania leku, co sugeruje ich potencjał terapeutyczny w kontekście leczenia hemangiom.
Analiza stabilności chemicznej
Analiza stabilności chemicznej przeprowadzona za pomocą HPLC wykazała, że propranolol pozostaje stabilny w badanych formulacjach przez co najmniej 30 dni. Brak degradacji leku potwierdza, że wybrane bazy są odpowiednie do stosowania w aplikacjach topikalnych, co stanowi solidną podstawę dla dalszych badań in vitro oraz badań klinicznych.
Wnioski z badań nad uwalnianiem i przenikaniem leku
Wyniki badań uwalniania i przenikania leku wskazują na istotne różnice pomiędzy poszczególnymi bazami. Na przykład, baza Modigliani, mimo że zapewniała najwyższe wskaźniki uwalniania, wykazała także niższe przenikanie przez skórę, co może być korzystne w kontekście unikania działań niepożądanych związanych z systemowym wchłanianiem leku. To z kolei może być kluczowe w leczeniu dzieci, które są bardziej wrażliwe na potencjalne efekty uboczne.
Podsumowanie i przyszłe kierunki badań
Badania te podkreślają znaczenie opracowywania i optymalizacji formulacji topikalnych propranololu jako bezpieczniejszej alternatywy dla leczenia doustnego hemangiom dziecięcych. Wyniki sugerują, że odpowiedni dobór bazy oraz stężenia leku mogą znacznie wpłynąć na skuteczność terapii oraz bezpieczeństwo pacjentów. W przyszłości istotne będzie dalsze badanie tych formulacji oraz ich zastosowanie w praktyce klinicznej, aby zapewnić najwyższą jakość leczenia dzieci z hemangiomami.
Bibliografia
Lacassia Chiara, Cutrignelli Annalisa, la Forgia Flavia Maria, Fontana Sergio, Lopalco Antonio, Denora Nunzio and Lopedota Angela Assunta. Evaluation of Five Ready-to-Use Bases for the Topical Administration of Propranolol Hydrochloride to Treat Infantile Hemangioma. Pharmaceutics 2025, 17(1), 855-865. DOI: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics17010083.
